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甘磷酰芥片使用方法
理化特性:
本品為白色片
藥理作用:
本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物,屬環(huán)磷酰胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明,對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256為91%,對肉瘤S180為30%,網(wǎng)狀細胞肉瘤L2為30%,梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養(yǎng)中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗,給狗每日甘磷酰芥20mg/kg,連服10日,對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響,對胃腸道反應(yīng)也不明顯,而白細胞及血小板的抑制已出現(xiàn),但停藥2日后可恢復(fù)正常。
『藥代動力學(xué)』
給大鼠口服14C標記的甘磷酰芥,8小時后血中濃度達到高峰,至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分布,以肝、腎含量最高,在腫瘤組織中含量也相當高。本品在動物體內(nèi)滯留時間較長,排泄較慢?诜24小時后從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%,96小時內(nèi)總回收量為給藥劑量的55%。
適應(yīng)癥:
目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。
用法用量:
間歇口服用藥:每次0.5g,每日2次,每周連用4天,休息3天,總量20g為1療程。連續(xù)口服用藥:每次0.5g,每日2次,連續(xù)服用,總量15~20g為1療程,隨大量新抗癌藥的出現(xiàn),本藥已很少口服應(yīng)用。主要用于局部用藥:用20%甘磷酰芥的二甲亞砜溶液噴敷,或用1%~2%的硅酸軟膏局部外涂于潰瘍面上,每日2次,連用20~30日為1療程。
注意事項:
本品骨髓抑制常發(fā)生較遲,治療中和治療后應(yīng)密切觀察血象,并及時處理,目前已不口服給藥。主要為局部外用,外用時,本品在二甲亞砜溶液內(nèi)容易破壞,故需在使用藥物前臨時配制。
『禁忌癥』
凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。對本品過敏者禁用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
本品有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形,故早孕婦女禁用。
不良反應(yīng):
胃腸道反應(yīng):有食欲不振、惡心及嘔吐,但程度較輕?诜盟幹饕獮楣撬枰种疲罕憩F(xiàn)為白細胞和血小板減少,且多在用藥后期發(fā)生,對血紅蛋白影響較小。
間歇用藥和連續(xù)用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%,白細胞減少分別為22.2%和46.2%,血小板減少分別為25.4%和23.1%.其他反應(yīng)尚包括輕度的頭暈、乏力等。
相互作用:
尚不明確
儲藏:
遮光,密封,在25℃以下保存。
劑型規(guī)格:
。1)0.1g
(2)0.25g
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