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氟胞嘧啶注射液使用方法
理化特性:
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
藥理作用:
本品為抗真菌藥。對(duì)隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對(duì)著色真菌、少數(shù)曲霉屬有一定抗菌活性,對(duì)其他真菌的抗菌作用均差。
本品為抑菌劑,高濃度時(shí)具殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物通過(guò)真菌細(xì)胞的滲透酶系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶。
替代尿嘧啶進(jìn)入真菌的脫氧核糖核酸中,從而阻斷核酸的合成。真菌對(duì)本品易產(chǎn)生耐藥性,在較長(zhǎng)療程中即可發(fā)現(xiàn)真菌耐藥現(xiàn)象。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
靜脈注射本品2g的血藥峰濃度(Cmax)約為50mg/L,血清蛋白結(jié)合率為2.9~4%,表觀分布容積(Vd)為0.78±0.13L/kg.藥物廣泛分布于肝、腎、心、脾、肺組織中,其濃度大于或等于同期血藥濃度,炎性腦脊液中藥物濃度可達(dá)同期血藥濃度的50-100%.本品亦可進(jìn)入感染的腹腔、關(guān)節(jié)腔及房水中。血消除半衰期(T1/2a)為3~6小時(shí),腎功能不全患者可明顯延長(zhǎng),無(wú)尿患者半衰期(t1/2)可達(dá)85小時(shí)。本品經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄,約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經(jīng)血液透析排出體外。
適應(yīng)癥:
用于念珠菌屬心內(nèi)膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血癥、肺部感染和尿路感染。
用法用量:
靜脈滴注一日0.1~0.15g/kg,分2~3次給藥,靜滴速度4~10ml/分。
注意事項(xiàng):
1.單用本品在短期內(nèi)可產(chǎn)生真菌對(duì)本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時(shí)通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。
2.下列情況應(yīng)慎用:
(1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病、或同時(shí)接受骨髓抑制藥物。
。2)肝功能損害。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
。3)腎功能損害,尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物同用時(shí)。
3.腎功能減退者需減量用藥,并根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果調(diào)整劑量。
4.用藥期間應(yīng)進(jìn)行下列檢查:
。1)造血功能,需定期檢查周?chē)蟆?/P>
。2)肝功能,定期檢查血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素等。
(3)腎功能,定期檢查尿常規(guī)、血肌酐和尿素氮。
。4)腎功能減退者需監(jiān)測(cè)血藥濃度,峰濃度(Cmax)不宜超過(guò)80mg/L,以40~60mg/L為宜。