棕櫚氯霉素（B型）顆粒使用方法

　　理化特性：

　　本品為加矯味劑的顆粒；氣芳香，味甜。

　　藥理作用：

　　本品為氯霉素的棕櫚酸酯，在體外無(wú)抗菌活性，口服后在十二指腸中經(jīng)胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內(nèi)而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)需氧革蘭陰性菌及革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對(duì)下列細(xì)菌具殺菌作用：流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對(duì)以下細(xì)菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門(mén)菌、副傷寒沙門(mén)菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對(duì)氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。

　　本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性，通過(guò)彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上，使肽鏈增長(zhǎng)受阻（可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用），因此抑制肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。

　　『藥代動(dòng)力學(xué)』

　　本品口服后在十二指腸經(jīng)胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內(nèi)，所以其吸收過(guò)程較氯霉素為長(zhǎng)，達(dá)峰時(shí)間較遲，血藥峰濃度亦較低，但血藥濃度維持時(shí)間則稍長(zhǎng)。本品的生物利用度尚不明確，曾有報(bào)道2個(gè)月至14歲小兒每日劑量60～70mg/kg，服藥后90分鐘血藥濃度為15.5～29mg/ml（平均為20.2mg/ml）。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液，在肝、腎組織中濃度高，其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中。腦膜無(wú)炎癥時(shí)，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%～50%，腦膜有炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的45%～89%，新生兒及嬰兒患者中可達(dá)50%～99%.本品也可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%～80%.藥物也可穿透血-眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液內(nèi)達(dá)治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6～1L/kg.蛋白結(jié)合率約為50%～60%.在肝內(nèi)游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結(jié)合為無(wú)活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小時(shí)內(nèi)5%～10%的給藥量以原形由腎小球?yàn)V過(guò)排泄，80%以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄�？诜�后約有給藥量的3%由膽汁分泌排出，1%由糞便中排出。透析對(duì)氯霉素的清除無(wú)明顯影響。

　　適應(yīng)癥：

　　1.傷寒和其他沙門(mén)菌屬感染：為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物，由沙門(mén)菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用本品，如病情嚴(yán)重，有合并敗血癥可能時(shí)仍可選用。

　　2.輕中度厭氧菌感染，如脆弱擬桿菌所致感染，尤其適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者，可與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染，以控制同時(shí)存在的需氧和厭氧菌感染。

　　3.立克次體感染，可用于Q熱、落磯山斑點(diǎn)熱、地方性斑疹傷寒等的治療。

　　用法用量：

　　口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小兒按體重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生兒一日不超過(guò)25mg/kg，分4次服用。

　　注意事項(xiàng)：

　　1.由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制，本品應(yīng)避免重復(fù)療程使用。

　　2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品，如必須使用時(shí)須減量應(yīng)用并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，使其峰濃度在25mg/L以下，谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過(guò)此范圍，可增加引起骨髓抑制的危險(xiǎn)。

　　3.應(yīng)空腹服用，即于餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，以期達(dá)到有效血藥濃度。

　　4.在治療過(guò)程中應(yīng)定期檢查周圍血象，長(zhǎng)程治療者尚須查網(wǎng)織細(xì)胞計(jì)數(shù)，必要時(shí)作骨髓檢查，以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制，但全血象檢查不能預(yù)測(cè)通常在治療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。

　　5.對(duì)診斷的干擾：采用硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)，應(yīng)用氯霉素患者可產(chǎn)生假陽(yáng)性反應(yīng)。

　　6.成人單次劑量不宜超過(guò)2g，療程不宜大于2周。